Generalità: i FANS cosa sono
I FANS (acronimo per Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) sono forse la tipologia di farmaci da banco attualmente più diffusa. Come dice la stessa terminologia, i FANS vengono utilizzati per curare le infiammazioni (anaflogistici), ma anche altri tipi di patologie o sintomi. Infatti, molto spesso vengono utilizzati come analgesici oppure come antipiretici, per abbassare la temperatura corporea in caso di febbre.
I FANS agiscono a livello del metabolismo dell’acido arachidonico e dell’acido eicosapentoico, responsabili della biosintesi di mediatori dei processi infiammatori quali prostaglandine, trombossani, leucotrieni e prostacicline.
Indicazioni terapeutiche
I FANS, come la maggior parte dei farmaci, possono essere reperibili in molteplici forme. Si possono acquistare infatti sia farmaci per os (pastiglie, soluzione effervescente) che ad uso topico (pomate, gel), che hanno un’incidenza di effetti collaterali molto minore. Si prescrivono generalmente in caso di episodi isolati di infiammazione o dolore, in quanto è sconsigliata l’assunzione non supervisionata per un lungo lasso di tempo. Talvolta le modalità di somministrazione, in caso ad esempio di contesti ambulatoriali od ospedalieri, possono variare in endovenosa o intramuscolo, poiché queste ultime consentono un’efficacia molto più rapida rispetto alle normali metodologie molto più diffuse. Spesso i FANS sono inoltre utilizzati in tempi post-operatori per prevenire l’infiammazione e curare il dolore.
I FANS quali sono e struttura chimica
I FANS rappresentando una famiglia di farmaci molto vasta, sono suddivisi in dieci tipologie in base alla loro struttura chimica. Le categorie più conosciute sono sicuramente i salicilati (come l’acido acetilsalicitico), gli arilacetici (come Voltaren e Toradol) e gli arilpropionici (come ibuprofene, ketoprofene e flurbiprofene).
Salicilati
I salicilati sono così chiamati perché sono tutti derivati dell’acido salicilico (Fig. 2). Questo precursore venne ottenuto per la prima volta nel 1853, precedentemente estratto dalla corteccia del salice, da cui prende il nome. Le prime testimonianze dell’utilizzo clinico di questo farmaco come antinfiammatorio risalgono al 1876, in cui venne utilizzato per trattare il reumatismo acuto. Già in precedenza, tuttavia, veniva utilizzato come antipiretico.
Il principale meccanismo d’azione dei salicilati è l’inibizione delle ciclossigenasi, strettamente coinvolte nella biosintesi di prostaglandine. Le prostaglandine sono dei derivati dell’acido arachidonico e sono responsabili della mediazione durante i processi infiammatori.
Arilacetici
I FANS arilacetici hanno un meccanismo d’azione molto simile ai FANS salicilici, ma il loro obiettivo è quello di inibire la produzione non solo di prostaglandine, ma anche di trombossani, sempre a livello della ciclossigenasi.
Farmaci come Toradol (Fig. 3), utilizzati nel post-operatorio, o come il Voltaren (uso topico), ne fanno parte e sono ampiamente diffusi. L’azione del Toradol, ad esempio, è paragonabile a quella di altri analgesici di natura oppioide, e spesso nella terapia post-operatoria si somministrano entrambi, se il dolore è particolarmente intenso. Essendo quest’ultimo un farmaco molto potente, si tende a limitarne l’utilizzo in casi circoscritti, come ad esempio il dolore oculare post-cataratta, coliche renali o complicazioni odontoiatriche.
Arilpropionici
Questa famiglia contiene sicuramente i FANS più conosciuti e diffusi, poiché di essa fanno parte tutti i farmaci da banco ampiamente pubblicizzati e con meno effetti collaterali sul mercato.
Ketoprofene
Il ketoprofene agisce bloccando reversibilmente la ciclossigenasi ed impedendo la sintesi di prostaglandine e prostacicline. Pare essere inoltre effettivo nella stabilizzazione della membrana lisosomiale. Il ketoprofene è in commercio sotto forma di sali di lisina, più stabili chimicamente e dalla più facile conservazione.
Il ketoprofene è forse il secondo FANS più utilizzato, probabilmente grazie alla sua grande versatilità. Si usa infatti come analgesico per dolori molto blandi (mal di testa, dolori mestruali), ma anche in caso di patologie più serie, come artrite reumatoide, osteoartrosi, tendiniti, sinoviti edismenorrea.
Ibuprofene
L’ibuprofene è il FANS più comunemente conosciuto. Si può trovare in molte forme (pastiglie, bustine effervescenti) e anche in combinazione con altri farmaci (come, ad esempio, il paracetamolo). Il dosaggio da banco è disponibile da 200mg a 400mg, mentre per una dose più alta è necessaria la ricetta medica. L’ibuprofene è efficacissimo nella terapia analgesica e, come il ketoprofene, i suoi utilizzi sono i più svariati.
Questo FANS agisce bloccando la ciclossigenasi che porta alla biosintesi di prostacicline e prostaglandine, alcune delle quali si ritiene siano responsabili della mediazione della risposta al dolore, motivo per cui l’ibuprofene è utilizzato largamente come analgesico.
Il massimo effetto del farmaco si ottiene dopo circa 90 minuti dall’assunzione, ma varia ampiamente a seconda delle modalità di somministrazione, e la sua emivita è di circa 2 ore.
Farmacocinetica
I FANS somministrati per via orale sono assorbiti in modo efficace dal tratto intestinale. L’ingestione di cibo rallenta l’assorbimento dei FANS, motivo per cui si consiglia l’assunzione dopo i pasti. La metabolizzazione del farmaco avviene principalmente a livello epatico, sotto forma di metaboliti inattivi. La sua espulsione è rapida (come suggerito dall’emivita) e avviene tramite l’urina, che presenta circa un 90% di farmaco metabolizzato e un 10% di farmaco attivo.
Effetti collaterali
Le implicazioni fisiologiche dei FANS, come con qualsiasi altro farmaco, si devono valutare attentamente prima di assumerli. La conseguenza sicuramente più diffusa e rilevante è la possibile insorgenza di patologie gastriche, che in casi di pazienti non predisposti possono comportare lievi sintomi, mentre in altri soggetti più inclini a sviluppare tali effetti collaterali possono provocare insorgenza di ulcerazioni o dolori acuti. I FANS, bloccando la ciclossigenasi, provocano un aumento significativo del rischio di contrarre ulcere (Fig. 8), lacerazioni o semplicemente alterazioni della mucosa gastrica. E’ importante perciò prevenire l’insorgenza di queste patologie tramite altri farmaci, che spesso si assumono contemporaneamente. Questo gruppo di farmaci, i gastroprotettori, prende infatti il nome dalla sua funzione ed il loro utilizzo, specie negli ultimi anni, è sempre più diffuso.
Altri effetti collaterali di poca rilevanza possono essere cefalea, anoressia momentanea, nausea, diarrea o costipazione, sonnolenza, rash cutanei, mentre invece è bene considerare il fatto che inibendo l’attività fisiologica della ciclossigenasi (coinvolta in seguito nell’omeostasi non solo gastrointestinale, ma anche renale e piastrinica) tutti i FANS aumentano l’insorgenza di malattie renali e di infarto, motivo per cui chi è predisposto dovrebbe recarsi dal medico per richiedere una molecola alternativa specifica.
Rischi e accortezze
Nonostante i FANS siano dei farmaci dichiaratamente sicuri, è bene prestare alcune accortezze. In primis, è bene valutare le conseguenze di assumere questi farmaci insieme ad altri, poiché le interazioni potrebbero non essere sicure. Le molecole da evitare di assumere insieme ai FANS sono molteplici, tra cui annoveriamo: etanolo (in quantità eccessive), litio, antidepressivi della classe SSRI, diuretici, anticoagulanti e antiaggreganti piastrinici.
Francesca Buratti
